Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

• Anfotericina B

Receita

Receita Simples

Composição

Cada mL da suspensão injetável de ABELCET® (complexo lipídico de anfotericina B) contém:

anfotericina B 5 mg

Excipientes: dimiristil fosfatidilcolina (DMPC), dimiristil fosfatidilglicerol (DMPG), cloreto de sódio, água para injetáveis

Armazenamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar sob refrigeração (temperatura entre 2°C e 8°C) e proteger da luz. Após a reconstituição, as soluções concentradas (5 mg/mL) em água para injetáveis, mantém sua potência durante 24 horas em temperatura ambiente e protegidas da luz, ou por uma semana em refrigerador. As soluções diluídas para infusão endovenosa (0,1 mg/mL ou menos) em glicose a 5% injetável devem ser utilizadas imediatamente após ser efetuada a diluição.

Informações ao cliente

Durante o tratamento, recomenda-se intensa hidratação do paciente.

Apresentações e concentrações

• - Abelcet 5 mg / mL, suspensão injetável (20 mL)

Indicações

A anfotericina B é um antibiótico poliênico heptaeno obtido de culturas de Streptomyces nodosus. A anfotericina B está indicada no tratamento de infecções fúngicas sistémicas, principalmente nas de rápida progressão.

É ativa diante de Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatidis, Cryptococcus neoformans, Cândida albicans, Sporothríx schenckii, Aspergilus, Penicillium, Mucor, Rhizopus, Rhodotorulla, Mycrosporum , Trychophytom, Madurella e Leptosphaería (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica.

Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

Contraindicações / precauções

A anfotericina B é contraindicada em pacientes com insuficiência renal, com distúrbios eletrolíticos, discrasias sanguíneas ou que apresentam hipersensibilidade ao princípio ativo. O uso em pacientes diabéticos deve ser cauteloso, pois para a administração IV, dilui-se a anfotericina B em soro glicosado.

Efeitos adversos

Nefrotoxicidade: a anfotericina B provoca vasoconstrição renal, levando à azotemia, à acidose tubular renal, à hipocalemia, à calcinose renal, à cilindraria e à proteinúria. Anemia arregenerativa pode ocorrer durante a diminuição da produção de eritropoietina pelos rins. Tromboflebites: ação irritativa. Elevação de transaminases hepáticas. Cardiotoxicidade: ligação às células do miocárdio, causando distúrbios na condução dos impulsos e miocardite. Pirexia. Hipotensão. Náusea e vómitos (COSTA & GÓRNIAK, 2006; FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Reprodução, gestação e lactação

Este medicamento ultrapassa a barreira placentária, no entanto não há evidências que cause danos ao feto. Porém, o uso em pacientes gestantes e lactantes deve ser bem analisado e monitorado pelo Médico Veterinário

Superdosagem

A superdosagem de anfotericina B pode causar problemas renais graves e eletrolíticos, acarretando em parada cardiorrespiratória.

Via(s)

• IV
• Intratecal
• Tópica

Frequência de utilização

48/48 horas - 72/72 horas

Duração do tratamento

10 a 60 dias ou de acordo com a gravidade da infecção e a critério do médico veterinário.

Dosagem indicada

Observações

O uso parenteral da anfotericida B tem custos proibitivos para animais de grande porte. Em alguns casos foi utilizada para tratamento de leveduroses sistêmicas , pneumonias por Histoplasma e ficomicoses em equinos, sendo administrada na dose 0,38 a 1,47 mg/kg misturada com solução glicofisiológica em infusão intravenosa contínua durante 1 hora, com dose cumulativa máxima de 3 g por animal. Deve-se repetir a terapêutica 2 a 3 vezes por semana, com avaliações de resultados a cada 30 dias. O uso tópico pode ser satisfatório para o tratamento da ficomicose cutânea, de endometrites micóticas em equinos (200 a 250 mg, em infusões diárias por 7 dias) e micoses da bolsa gutural. A anfotericina B já foi utilizada em associação com o DMSO para tratar pitiose em equinos.

Farmacodinâmica

A anfotericina B, assim como outros poliênicos, liga-se ao ergosterol, um componente da membrana citoplasmática dos fungos. A ligação cria poros na membrana citoplasmática, que permitem a saída de água e eletrólitos essenciais ao fungo, desestabilizando seu metabolismo. A deterioração metabólica do fungo pode ter efeito fungicida ou fungistático, dependendo da concentração da droga. A anfotericina B também apresenta efeitos imunoestimulantes, auxiliando na terapêutica das infecções fúngicas (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Farmacocinética

A anfotericina B não é absorvida por via oral, sendo utilizada apenas na forma endovenosa. O antibiótico é organodepositário, permanecendo armazenado no fígado, no pulmão, nos rins e no baço, onde sofre lenta metabolização. Isso permite concentrações séricas fungistáticas ou fungicidas da droga por até 48 horas. A droga penetra em líquidos pleural, peritoneal, pericárdico e articular e no meio intracelular. Atravessa mal a barreira hematoencefálica e apresenta escassa penetração em coágulos. Sua excreção é realizada por vias biliar e renal (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Considerações laboratoriais

O uso de anfotericina B, pode acarretar uma série de alterações laboratoriais que precisam ser monitoradas: hipocalemia, hipomagnesemia, ureia, creatinina, volume globular

Efeitos adversos

Nefrotoxicidade: a anfotericina B provoca vasoconstrição renal, levando à azotemia, à acidose tubular renal, à hipocalemia, à calcinose renal, à cilindraria e à proteinúria. Anemia arregenerativa pode ocorrer durante a diminuição da produção de eritropoietina pelos rins. Tromboflebites: ação irritativa. Elevação de transaminases hepáticas. Cardiotoxicidade: ligação às células do miocárdio, causando distúrbios na condução dos impulsos e miocardite. Pirexia. Hipotensão. Náusea e vómitos (COSTA & GÓRNIAK, 2006; FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Reprodução, gestação e lactação

Este medicamento ultrapassa a barreira placentária, no entanto não há evidências que cause danos ao feto. Porém, o uso em pacientes gestantes e lactantes deve ser bem analisado e monitorado pelo Médico Veterinário

Superdosagem

A superdosagem de anfotericina B pode causar problemas renais graves e eletrolíticos, acarretando em parada cardiorrespiratória.

Monitoramento

Monitoramento do volume globular, da proteína total, do potássio, da ureia e da creatinina sérica devem ser realizados antes de cada tratamento. Alterações na função renal requerem imediata suspensão da droga. Distúrbios eletrolíticos associados à administração da anfotericina B devem ser tratados imediatamente, com o uso de soluções poliônicas.

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COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

DORA, C. L.; SOUZA, L. C. Novas formas comerciais da anfotericina B. Rev. Ciênc. Méd., Campinas 14(2): 187-197, mar./abr., 2005

DÓRIA, R. G. S. Tratamento da pitioseem membros de equinos por meio de perfusão regional intravenosa com anfotericina B. Tese (doutorado) - Universidade Estadual Paulista, Faculdade de Ciências Agrárias e Veterinárias, 2009

FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.