Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

• Buprenorfina

Classificaçāo

Analgésico Opióide

Receita

Receita Amarela ou A

Espécies

Equinos

Informações ao cliente

Não faça uso deste medicamento sem orientação Médica. Opioides são hipnoanalgésicos e o uso indevido pode causar dependência química.

Armazenamento

Conservar em local seco, entre 15°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

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Indicações

A buprenorfina é um opióide semi-sintético, derivado da tebaína, com ação agonista parcial nos receptores mu. Hipnoanalgésico que alivia a dor, de leve à moderada, associada a procedimentos cirúrgicos abdominais, torácicos, ortopédicos, bem como na histerectomia (GÓRNIAK, 2006). Possui período de latência mais longo que os demais opióides; sua duração de ação é em torno de 8 a 12 horas. O uso em equinos e pequenos ruminantes deve ser extremamente criterioso, pois promove importante diminuição da motilidade gastrointestinal. Nos equinos é comum também a ocorrência de excitação (FANTONI & CORTOPASSI, 2008).

Contraindicações / precauções

É contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo, pacientes com histórico de função respiratória comprometida.

Efeitos adversos

Entre os efeitos adversos mais observados encontram-se sedação, depressão respiratória, bradicardia, retenção urinária e alguns efeitos gastrointestinais, como vômito, náusea, constipação, sialorreia.

Reprodução, gestação e lactação

O uso seguro durante a gestação e lactação não foi estabelecido, embora não existam relatos de problemas fetais relacionados. A avaliação do clínico quanto aos benefícios e riscos do tratamento é fundamental. Em alguns estudos experimentais se menciona a diminuição na produção de leite após administração de buprenorfina, o que pode ser um problema após a cesárea.

Superdosagem

A superdosagem ou o uso frequente de opióides pode aumentar os efeitos adversos, colocando em risco a vida do paciente quando há depressão respiratória, hipotensão ou bradicardia; pode haver também sonolência e alterações de comportamento.

Via(s)

IV

Comum

Recomendado

Equinos

0,004 mg / kg

Associados a 0,07 mg/kg de xilazina

Recomendado

Equinos

0,006 mg / kg

Observações

A administração IV deve ser feita de maneira lenta, seguindo os procedimentos de assepsia e utilização de seringas e agulhas descartáveis.

Farmacodinâmica

O efeito de um determinado opióide depende da afinidade que este possui pelo receptor específico; agentes com afinidade a diferentes receptores produzem vários efeitos clínicos. Conhecem-se 4 receptores opióides: um, kappa, sigma e delta. Assim a ligação ao receptor mu desencadeia analgesia, depressão respiratória, diminuição da motilidade do trato gastro intestinal, sedação e bradicardia; a ligação do receptor kappa desencadeia sobretudo, analgesia, sedação e inibição do hormônio antidiurético. A excitação deve-se provavelmente à ligação ao receptor sigma; os efeitos do receptor delta ainda não estão esclarecidos (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). Os opióides atuam na maioria das células nervosas, promovendo hiperpolarização, inibição da deflagração do potencial de ação e inibição pré-sináptica da liberação de neurotransmissor. Verifica-se em alguns neurônios despolarização, mas provavelmente este efeito seria indireto, através da supressão de uma determinada via inibitória. A ativação do receptor opióide causa a inibição da adenil-ciclase (GÓRNIAK, 2006).

Farmacocinética

A buprenorfina é 30 vezes mais potente que a morfina. Apresenta alta lipossolubilidade, boa absorção sublingual, baixa disponibilidade oral. Apesar de sua meia vida de eliminação ser de 3-4 horas, sua ação dura até 8 horas. Possui período de latência mais longo que os demais opioides, devendo ser administrada 45 min antes que o efeito analgésico seja requerido. Em geral, buprenorfina e a morfina produzem os mesmos efeitos e efeitos colaterais. A buprenorfina apresenta alta afinidade com receptores MOP e seus efeitos não são totalmente revertidos pelo naloxone.

Efeitos adversos

Entre os efeitos adversos mais observados encontram-se sedação, depressão respiratória, bradicardia, retenção urinária e alguns efeitos gastrointestinais, como vômito, náusea, constipação, sialorreia.

Reprodução, gestação e lactação

O uso seguro durante a gestação e lactação não foi estabelecido, embora não existam relatos de problemas fetais relacionados. A avaliação do clínico quanto aos benefícios e riscos do tratamento é fundamental. Em alguns estudos experimentais se menciona a diminuição na produção de leite após administração de buprenorfina, o que pode ser um problema após a cesárea.

Superdosagem

A superdosagem ou o uso frequente de opióides pode aumentar os efeitos adversos, colocando em risco a vida do paciente quando há depressão respiratória, hipotensão ou bradicardia; pode haver também sonolência e alterações de comportamento.

Monitoramento

Relata-se dificuldade na titulação de sua dose e efeito teto (alcançada determinada dose, a ação analgésica não é incrementada, apenas os efeitos adversos), bem como risco de depressão respiratória de difícil reversão, características que fazem com que esse agente não seja tão popular na área médica e provavlemente não seja tão utilizado em medicina veterinária (FANTONI & CORTOPASSI, 2008). Houve relatos que o uso da buprenorfina isolada em equinos elevou os parâmetros hemodinâmicos, mas com intensa excitação, tornando-se difícil a utilização (CRUZ, 2008).

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CRUZ, F. S. F. da. Efeitos fisiológicos e sedativo da associação de buprenorfina e xilazina em equinos. Dissertação (mestrado) - Neuropsicofarmacologia. Universidade Federal de Santa Maria, 2008.

FANTONI, D. T.; CORTOPASSI, S. R. G. Hipnoanalgésicos.In: Andrade SF. Manual de terapêutica veterinária. 3. ed. São Paulo: Roca, 2008.

GÓRNIAK, S. L. Hipnoanalgésicos e Neuroleptoanalgesia. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

SOUZA, A. P et al. Efeitos cardiorrespiratórios da buprenorfina em cães anestesiados pelo desfluorano. Ciência Rural, Santa Maria, v.35, n.6, p.1339-1344, nov-dez, 2005

TRIVEDI, M. et al. Farmacologia dos opióides. Departamento de Anestesia, Hospital Hope, Salford, UK. Tradução - Nerone, G. et al.; Hospital Governador Celso Ramos, Sociedade Brasileira de Anestesiologia, Brasil.