Sobre

Aviso

Este medicamento é de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Succinato Sódico de Metilprednisolona

Classificaçāo

Anti-inflamatório Esteroidal

Receita

Receita Simples

Espécies

Equinos

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Observe constantemente o animal e informe ao médico veterinário responsável sobre qualquer efeito adverso observado. Não interrompa o tratamento sem consultar o médico veterinário. A interrupção abrupta do tratamento pode causar efeitos adversos graves.

Apresentações e concentrações

Este produto ainda não tem informações de Apresentações e concentrações

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Glucocorticóide anti-inflamatório e imunossupressor.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não utilizar em gestantes, animais em crescimento e portadores de trombocitopenia idiopática, micoses profundas ou processos cicatriciais, sobretudo aqueles envolvendo córnea e ossos.

EFEITOS ADVERSOS

A retirada abrupta do tratamento com glicocorticoides pode ocasionar efeitos como febre, mialgia e artralgia, podendo ser confundidos com a exacerbação dos sintomas prévios da doença tratada (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Os glicocorticoides causam diversos efeitos adversos, que podem porém, ser controlados com o ajuste adequado da dose durante o tratamento. Dentre eles estão: Distúrbios eletrolíticos como retenção de sódio e edema (poliúria), excreção aumentada de potássio (polidipsia), excreção aumentada de cálcio (polifagia), náuseas, vômitos, úlcera péptica, esofagite, pancreatite, hipercortisolismo, insuficiência suprarrenal secundária, diabete melito, hipertensão arterial, tromboembolismo, glaucoma, fraqueza muscular, fraturas ósseas, necrose asséptica da cabeça do fêmur, neutrofilia, eosinopenia, linfopenia, monocitopenia e púrpuras (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Como os glicocorticoides dificultam a deposição de fibrina e a proliferação de fibroblastos acabam por retardar o processo de cicatrização (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Em equinos, as doses elevadas de glicocorticóides podem induzir ou exacerbar a laminite (FERGUSON e HOENIG, 2013) além de causar sonolência e letargia.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Os corticosteróides podem induzir o aparecimento de sinais de parto ou o parto, principalmente se aplicados nas últimas fases de gestação, portanto deve ser utilizado com cautela em fêmeas prenhes. Os glicocorticóides ainda podem apresentar efeitos teratogênicos quando utilizados durante o início da prenhez, devendo ser evitados em animais de reprodução (FERGUSON e HOENIG, 2013). Quando usado de maneira crônica pode resultar em infertilidade temporária, modificação do ciclo estral das fêmeas e distúrbios de libido e capacidade de fecundação nos machos. Esses efeitos podem ser revertidos suspendendo o uso do glicocorticoide (ROCHA e JOAQUIM, 2012).

SUPERDOSAGEM

Os principais efeitos de doses altas de glicocorticoides são infecções secundárias quando utilizados com finalidade de imunossupressão, porém todos os efeitos adversos listados podem ser exacerbados.

Administração e doses

Via(s)

EV

Doses

Recomendado

Equinos

2 - 4 mg / kg

calcular

OBSERVAÇÕES

Interações medicamentosas: A administração concomitante com Anfotericina B, anti-inflamatórios não esteroidais, aspirina,, neostigmina, barbitúricos, cetoconazol, ciclofosfamida, ciclosporina, diazepam, diuréticos, efedrina, fenitoína, insulina, itraconazol, macrolídeos e vacinas podem modificar a absorção dessas substâncias e causar efeitos adversos.

Interações medicamentosas

Aprepitanto/Fosaprepitanto

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Carbamazepina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona diminuido

Mecanismo de Ação

Aumento do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Cetoconazol

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Ciclosporina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Grave

Efeito Clínico

Efeito terapêutico exacerbado de um ou ambos os fármacos. Risco de convulsão

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo

Conduta

Incompatível

Claritromicina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Diltiazem

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Eritromicina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Fenitoína

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona diminuido

Mecanismo de Ação

Aumento do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Fenobarbital

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona diminuido

Mecanismo de Ação

Aumento do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Isoniazida

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Itraconazol

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Rifampicina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona diminuido

Mecanismo de Ação

Aumento do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Subs. Hipoglicemiantes

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico das drogas antidiabéticas diminuido

Conduta

Ajustar dose

Troleandomicina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico da acetilcisteína diminuido

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Ácido Acetilsalicílico

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Risco de hemorragia gastrintestinal

Conduta

Evitar o uso

* Aviso Legal - Interações Medicamentosas - O Aplicativo Vet Smart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vet Smart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vet Smart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vet Smart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A metilprednisolona possui capacidade antiinflamatória não muito superior a prednisolona, porém apresenta como vantagem uma menor atividade mineralocorticoide (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Os hormônios esteroides se difundem facilmente através da membrana celular por serem lipossolúveis e seus efeitos podem ser observados em quase todo o organismo (MACEDO e OLIVEIRA, 2010; ROCHA e JOAQUIM, 2012). Se ligam aos receptores dentro da célula, formando um complexo no citoplasma e modificando a conformação da molécula no receptor. Após penetração no núcleo da célula a regulação da transcrição do RNA passa a ser mediada por alterações na atividade do gene promotor (MACEDO e OLIVEIRA, 2010; FERGUSON e HOENIG, 2013). O uso de glicocorticoides interfere bloqueando ou diminuindo as etapas do processo inflamatório. A supressão da formação de edema se dá pela redução da permeabilidade do endotélio capilar que diminuição do extravasamento de líquidos e proteínas dos capilares. A migração de células fica diminuída, reduzindo a quantidade leucócitos (por até 12 horas após dose única) e neutrófilos no local da inflamação (DAMIANI, 2001; MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Também ocorre a redução da proliferação e sobrevivência dos eosinófilos, linfócitos T e bloqueio da oferta de diversas citoquinas (DAMIANI, 2001; ROCHA e JOAQUIM, 2012) e principalmente do ácido araquidônico (MACEDO e OLIVEIRA, 2010).

FARMACOCINÉTICA

A metilprednisolona é distribuída amplamente nos tecidos, atravessa a barreira hematoencefálica e é também excretada no leite materno. Os efeitos dos glicocorticoides no organismo ocorrem em média em 2 horas, porém alguns efeitos já podem ser observados em 10 a 30 minutos e duram horas ou dias após o desaparecimento do composto do sangue (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Aproximadamente 90% do glicocorticoide encontra-se na circulação sanguínea ligado às proteínas plasmáticas, de modo reversível após a absorção e sua metabolização geralmente ocorre no fígado.

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

Glicocorticoides podem interferir em testes de potássio sérico e glicose urinária e causar neutrofilia durante seu uso. Em equinos provocam também alterações nos níveis séricos da T4 (FERGUSON, 2013).

EFEITOS ADVERSOS

A retirada abrupta do tratamento com glicocorticoides pode ocasionar efeitos como febre, mialgia e artralgia, podendo ser confundidos com a exacerbação dos sintomas prévios da doença tratada (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Os glicocorticoides causam diversos efeitos adversos, que podem porém, ser controlados com o ajuste adequado da dose durante o tratamento. Dentre eles estão: Distúrbios eletrolíticos como retenção de sódio e edema (poliúria), excreção aumentada de potássio (polidipsia), excreção aumentada de cálcio (polifagia), náuseas, vômitos, úlcera péptica, esofagite, pancreatite, hipercortisolismo, insuficiência suprarrenal secundária, diabete melito, hipertensão arterial, tromboembolismo, glaucoma, fraqueza muscular, fraturas ósseas, necrose asséptica da cabeça do fêmur, neutrofilia, eosinopenia, linfopenia, monocitopenia e púrpuras (ROCHA e JOAQUIM, 2012). Como os glicocorticoides dificultam a deposição de fibrina e a proliferação de fibroblastos acabam por retardar o processo de cicatrização (MACEDO e OLIVEIRA, 2010). Em equinos, as doses elevadas de glicocorticóides podem induzir ou exacerbar a laminite (FERGUSON e HOENIG, 2013) além de causar sonolência e letargia.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Os corticosteróides podem induzir o aparecimento de sinais de parto ou o parto, principalmente se aplicados nas últimas fases de gestação, portanto deve ser utilizado com cautela em fêmeas prenhes. Os glicocorticóides ainda podem apresentar efeitos teratogênicos quando utilizados durante o início da prenhez, devendo ser evitados em animais de reprodução (FERGUSON e HOENIG, 2013). Quando usado de maneira crônica pode resultar em infertilidade temporária, modificação do ciclo estral das fêmeas e distúrbios de libido e capacidade de fecundação nos machos. Esses efeitos podem ser revertidos suspendendo o uso do glicocorticoide (ROCHA e JOAQUIM, 2012).

SUPERDOSAGEM

Os principais efeitos de doses altas de glicocorticoides são infecções secundárias quando utilizados com finalidade de imunossupressão, porém todos os efeitos adversos listados podem ser exacerbados.

MONITORAMENTO

Infecções secundárias podem ocorrer durante o tratamento, o médico veterinário deve estar atento e constantemente monitorando o paciente pois os sinais de infecção podem ser ocultados pelo uso do medicamento.

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Referências Bibliográficas

DAMIANI, Durval et al. Corticoterapia e suas repercussões: a relação custo-benefício. Pediatria (São Paulo), v. 23, p. 71-82, 2001.

FERGUSON D. C. Hormônios tireóideos e fármacos antitireóideos. In: ADAMS, H. R. Farmacologia e terapêutica em veterinária / editoria de H. Richard Adams; [tradução Cid Figueiredo]. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2013.

FERGUSON D. C. e HOENIG M. Glicocorticóides, Mineralocorticóides e Inibidores da síntese de esteróides. In: ADAMS, H. R. Farmacologia e terapêutica em veterinária / editoria de H. Richard Adams; [tradução Cid Figueiredo]. - Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2013.

MACEDO J. M. S. e OLIVEIRA I. R. Corticosteroides. In: SILVA, P., 1921. Farmacologia/Penildon Silva – 8 ed. [Reimpr.]. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.

ROCHA N. P. e JOAQUIM J. G. F. Glicocorticoides: atividades metabólicas, anti-inflamatórias e imunossupressoras. In: BARROS, C. M. e DI STASI, L. C. Farmacologia veterinária. Manole. Barueri-SP, 2012.