Aviso

Este medicamento é de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

• Cetoconazol

Classificaçāo

Antifúngico (grupo Azóis)

Receita

Receita Simples

Espécies

Equinos

COMPOSIÇÃO

Cada grama contém:

cetoconazol 20 mg

Excipientes: água purificada, álcool cetílico, álcool estearílico, miristato de isopropila, estearato de sorbitana, polissorbato 80, polissorbato 60, propilenoglicol, sulfito de sódio.

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Não interrompa o tratamento sem orientação do médico veterinário. O tratamento com cetoconazol deve ser prolongado por pelo menos 4 semanas após a cura clínica do paciente.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

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INDICAÇÕES

O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas. Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.

O seu uso é indicado para o tratamento de infecções por Trichophyton mentagrophytes e Microsporum canis, coccidiomicose, criptococose, blastomicose, histoplasmose e aspergilose nasal canina.

A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com doenças hepáticas e trombocitopenia.

EFEITOS ADVERSOS

Seus principais efeitos colaterais são distúrbios gastrointestinais dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática; farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não é recomendado o uso em fêmeas gestantes ou lactantes.

SUPERDOSAGEM

Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona

Via(s)

Tópica

Oral

FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO

12/12 horas

24/24 horas

DURAÇÃO DO TRATAMENTO

Para terapia tópica: No mínimo 30 dias

Para terapia oral: mínimo 4 semanas para infecções micóticas superficias e de 8 a 12 semanas para infecções micóticas sistêmicas

Doses

Recomendado

Equinos

30 mg / kg

OBSERVAÇÕES

As recomendações de dosagem do cetoconazol variam de acordo com a etiologia e a forma da doença fúngica. O fracionamento da droga tem sido associado à melhor biodisponibilidade desse fármaco e a menos efeitos colaterais. Doses superiores a 10 mg/kg podem suprimir a produção de cortisol adrenal e induzir a hipocortisolemia.

FARMACODINÂMICA

Os imidazóis interferem na síntese do ergosterol na membrana celular fúngica, inibindo a desmetilação do lanosterol, que é um precursor do esterol. O acúmulo deste altera vários sistemas enzimáticos e a permeabilidade da membrana, conduzindo à difusão de potássio intracelular e à morte celular. Adicionalmente, esses compostos interferem na síntese de ácidos graxos, triglicerídeos e ácidos nucléicos, além de inibirem enzimas oxidativas e o citocromo c peroxidativo, o que leva a um aumento intracelular da geração de produtos de rivados do oxigênio. Quando em baixas doses, essas drogas são fungistáticas, porém quando em alta concentração, elas da nificam rapidamente a membrana celular fúngica, possuindo efeito fungicida (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

FARMACOCINÉTICA

O cetoconazol quando administrado oralmente apresenta absorção variável, dependendo do pH gástrico. Em meio ácido, sua biodisponibilidad e fica aumentada, devendo preferencialmente ser administrado após a alimentação. Seu uso com drogas anti-secretórias gástricas deve ser evitado. Após absorção, em humanos, 84% da droga conjuga-se à albumina plasmática, apresentando ampla distribuição na pele, na vulva e na vagina, nos ossos, nos tecidos pleural e peritoneal, no líquido sinovial e na saliva. Há baixa concentração no líquido cefalorraquidiano. A droga é metabolizada pelo fígado em produtos inativos, sendo eliminada predominantemente por via biliar. Sua meia-vida em humanos é de oito horas (FARIA & GIUFFRIDA, 2008).

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

O uso do cetoconazol pode causar alterações nas provas de função hepática (aumento de transaminases, bilirrubinas, fosfatase alcalina).

EFEITOS ADVERSOS

Seus principais efeitos colaterais são distúrbios gastrointestinais dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática; farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não é recomendado o uso em fêmeas gestantes ou lactantes.

SUPERDOSAGEM

Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona

MONITORAMENTO

Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos, bem como os efeitos hepatotóxicos do cetoconazol.

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COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.

NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002

VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004