Informações

Aviso

Este medicamento é de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Substância(s) Ativa(s)

Cetoconazol

Tipo

Antifúngico

Apresentações e concentrações

  • - Cetoconazol 200 mg, comprimido

INDICAÇÕES

O cetoconazol é um derivado iimidazólico usado para tratar infecções fúngicas superficiais e sistêmicas. Esta é a droga de eleição para a dermatite por malassezia, devendo ser seu uso sistêmico associado à terapia tópica. O cetoconazol tem sido usado eficazmente para terapia das candidíases cutânea e mucocutânea.

O seu uso é indicado para o tratamento de infecções por Trichophyton mentagrophytes e Microsporum canis, coccidiomicose, criptococose, blastomicose, histoplasmose e aspergilose nasal canina.

A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com doenças hepáticas e trombocitopenia.

Espécie de animal

Canino, Felino

Interações

Acetato de Fludrocortisona

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance

Conduta

Ajustar dose

Acetato de Metilprednisolona

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico do acetato de metilprednisolona exacerbado

Mecanismo de Ação

Diminuição do clearance hepático

Conduta

Ajustar dose

Alcalóides de Ergot

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Grave

Efeito Clínico

Aumento do risco de toxicidade dos Alcalóides de Ergot (vasoespasmo periférico, isquemia das extremidades)

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo hepático dos derivados do Ergot

Conduta

Incompatível

Observações

Ergotamina, Diidroergotamina, Ergometrina (Ergonovina), Metilergometrina (Metilergonovina)

Alprazolam

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Aumento do efeito sedativo do Alprazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo oxidativo do Alprazolam

Conduta

Incompatível

Anticoagulantes

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Grave

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado dos anticoagulantes com risco de sangramento

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo hepático dos Anticoagulantes

Conduta

Evitar o uso

Antiácidos

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de Ação

Absroção diminuida na ausência de ácido gástrico

Conduta

Intervalo de 2 horas entre as medicações

Astemizol

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado do astemizol

Mecanismo de Ação

Diminuição do metabolismo do astemizol

Conduta

Evitar o uso

Atropina

Tipo de Interação

Cetoconazol

Grau de Interação

Antagonismo

Efeito Clínico

Moderado

Mecanismo de Ação

Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Conduta

Diminuição da absorção de Cetoconazol

Observações

Administrar com intervalo de pelo menos 2 horas

Bicarbonato de sódio

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de Ação

Absorção diminuida do cetoconazol

Conduta

Ajustar dose

Budesonida

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico e toxicidade aumentados da budesonida

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da budesonida e diminuição da sua eliminação

Conduta

Ajustar dose

Buspirona

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da buspirona

Mecanismo de Ação

Diminuição do metabolismo hepático da buspirona

Conduta

Ajustar dose

Carbamazepina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da carbamazepina, com possível reações adversas

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da carbamazepina

Conduta

Ajustar dose

Cefovecina

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeitos adversos

Mecanismo de Ação

Substâncias com nível elevado de ligação às proteínas plasmáticas podem competir com a ligação da cefovecina

Conduta

Evitar o uso

Ciclosporina

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo hepático e intestinal da Ciclosporina

Conduta

Ajustar dose

Cimetidina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de Ação

Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados

Conduta

Incompatível

Cisaprida

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Grave

Efeito Clínico

Aumento da cardiotoxicidade da Cisaprida

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo hepático da Cisaprida

Conduta

Incompatível

Clonazepam

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Aumento da depressão do SNC e disfunção psicomotora

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo oxidativo do Clonazepam

Conduta

Incompatível

Dexametasona

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação

Conduta

Ajustar dose

Famotidina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de Ação

Diminuição da biodisponibilidade de Antifúngico Azol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados

Conduta

Evitar o uso

Fluticasona

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Fluticasona, levando a toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação

Conduta

Ajustar dose

Fosfato Dissódico de Dexametasona

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação

Conduta

Ajustar dose

Hidróxido de Alumínio

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de Ação

Diminuição da biodisponibilidade do Cetoconazol, que parece estar relacionado com a diminuição da dissolução do comprimido de Cetoconazol na presença de aumento do pH gástrico

Conduta

Administrar os antiácidos, pelo menos duas horas após a administração do cetoconazol

Loratadina

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Loratadina

Mecanismo de Ação

Antifúngicos azólicos inibem o metabolismo da Loratadina

Conduta

Ajustar dose

Nevirapina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol

Mecanismo de Ação

Aumento do metabolismo hepático do Cetoconazol

Conduta

Evitar o uso

Pimozide

Grau de Interação

Grave

Efeito Clínico

Arritmia cardíaca grave

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da Pimozida

Conduta

Incompatível

Prednisolona

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico aumentado da Prednisolona, levando a toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo do Corticosteróide e diminuição da sua eliminação

Conduta

Ajustar dose

Ranitidina

Tipo de Interação

Sinergismo/Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido dos Antifúngicos e aumentado da Ranitidina

Mecanismo de Ação

Inibição da secreção tubular renal

Conduta

Administrar com intervalo de 2 horas

Rifampicina

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terpêutico diminuido de ambas as substâncias

Mecanismo de Ação

Rifampicina induzir as enzimas hepáticas e o metabolismo do Cetoconazol. Cetoconazol interferi com a absorção da Rifampicina

Conduta

Ajustar dose

Sucralfato

Tipo de Interação

Antagonismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol

Mecanismo de Ação

Desconhecido

Conduta

Administrar Cetoconazol 2 horas antes do Sucralfato

Triazolam

Tipo de Interação

Sinergismo

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Aumento do efeito sedativo do Triazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo oxidativo do Triazolam

Conduta

Incompatível

Vimblastina

Tipo de Interação

Toxicidade

Grau de Interação

Moderado

Efeito Clínico

Aumento da toxicidade

Mecanismo de Ação

Inibição do metabolismo da Vimblastina

Conduta

Evitar o uso

* Aviso Legal - Interações Medicamentosas - O Aplicativo Vet Smart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vet Smart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vet Smart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vet Smart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Utilização

Via

Oral, Tópico

FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO

12/12 horas 24/24 horas

DURAÇÃO DO TRATAMENTO

Para terapia tópica: No mínimo 30 dias

Para terapia oral: mínimo 4 semanas para infecções micóticas superficias e de 8 a 12 semanas para infecções micóticas sistêmicas

OBSERVAÇÕES

As recomendações de dosagem do cetoconazol variam de acordo com a etiologia e a forma da doença fúngica. O fracionamento da droga tem sido associado à melhor biodisponibilidade desse fármaco e a menos efeitos colaterais. Doses superiores a 10 mg/kg podem suprimir a produção de cortisol adrenal e induzir a hipocortisolemia.

ARMAZENAMENTO

Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Não interrompa o tratamento sem orientação do médico veterinário. O tratamento com cetoconazol deve ser prolongado por pelo menos 4 semanas após a cura clínica do paciente.

Via Oral

Recomendado

Cães e Gatos

5 - 10 mg / kg

calcular

Via Tópica (Concentração)

Recomendado

Cães e Gatos

1 - 2 % / fórmula

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

Os imidazóis interferem na síntese do ergosterol na membrana celular fúngica, inibindo a desmetilação do lanosterol, que é um precursor do esterol. O acúmulo deste altera vários sistemas enzimáticos e a permeabilidade da membrana , conduzindo à difusão de potássio intracelular e à morte celular. Adicionalmente, esses compostos interferem na síntese de ácidos graxos, triglicerídeos e ácidos nucléicos , além de inibirem enzimas oxidativas e o citocromo c peroxidativo, o que leva a um aumento intracelular da geração de produtos de rivados do oxigênio. Quando em baixas doses, essas drogas são fungistáticas, porém quando em alta concentração, elas da nificam rapidamente a membrana celular fúngica, possuindo efeito fungicida (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

FARMACOCINÉTICA

O cetoconazol quando administrado oralmente apresenta absorção variável, dependendo do pH gástrico . Em meio ácido, sua biodisponibilidad e fica aumentada, devendo preferencialmente ser administrado após a alimentação. Seu uso com drogas anti-secretórias gástricas deve ser evitado. Após absorção, em humanos, 84% da droga conjuga-se à albumina plasmática, apresentando ampla distribuição na pele, na vulva e na vagina, nos ossos, nos tecidos pleural e peritoneal, no líquido sinovial e na saliva. Há baixa concentração no líquido cefalorraquidiano. A droga é metabolizada pelo fígado em produtos inativos, sendo eliminada predominantemente por via biliar. Sua meia-vida em humanos é de oito horas (FARIA & GIUFFRIDA, 2008).

EFEITOS ADVERSOS

Seus principais efeitos colaterais são: anorexia, náusea e vômitos dose dependentes; elevação sérica assintomática das aminotransferases; hepatite tóxica e/ou insuficiência hepática (mais comum em felinos); farmacodermias; depressão e anormal idades neurológicas são incomumente descritas;

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

Não é recomendado o uso em fêmeas gestantes ou lactantes.

SUPERDOSAGEM

Doses elevadas de cetoconazol podem provocar danos ao fígado e supressão da síntese de testosterona

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

O uso do cetoconazol pode causar alterações nas provas de função hepática (aumento de transaminases, bilirrubinas, fosfatase alcalina).

MONITORAMENTO

Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos, bem como os efeitos hepatotóxicos do cetoconazol.

Referências Bibliográficas

COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.

NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002

VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Monografias farmacêuticas. In: VIEIRA, F. C.; PINHEIRO, V. A. Formulário veterinário farmacêutico. 1. ed. São Paulo: Pharmabooks, 2004

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