Sobre

Aviso

Este medicamento é de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

  • Imepitoína

Classificaçāo

Anticonvulsivante

Receita

Controle Especial - Humano

Espécies

Cães

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

A segurança do medicamento veterinário não foi testada em cães com peso inferior 5 kg ou em cães com preocupações relativas a segurança tais como distúrbios renais, hepáticos, cardíacos, gastrointestinais ou outras doenças.

Não foi demonstrada a eficácia como uma terapia adicional.

Podem ser observados sinais comportamentais ligeiros ou musculares em cães após a cessação abrupta do tratamento com imepitoína.

Em caso de ingestão acidental especialmente por uma criança, dirija-se imediatamente a um médico e mostre-lhe o folheto informativo ou o rótulo. Para prevenir a ingestão acidental de comprimidos, a tampa do frasco deve ser reposta imediatamente depois de se retirar o número de comprimidos necessários para uma administração.

ARMAZENAMENTO

Este medicamento veterinário não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Apresentações e concentrações

Apresentações e concentrações

  • - Imepitoína 400 mg, comprimido
  • - Imepitoína 100 mg, comprimido

Indicações e contraindicações

INDICAÇÕES

Redução da frequência de convulsões generalizadas devido a epilepsia idiopática em cães para administração após avaliação cuidadosa de opções de tratamento alternativas.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

Não administrar em animais com insuficiência hepática grave, perturbações renais graves ou perturbações cardiovasculares graves.

EFEITOS ADVERSOS

Em estudos pré-clínicos e clínicos, foram observadas as seguintes reações adversas ligeiras e geralmente de carácter transitório (por ordem decrescente de frequência): Em casos raros foi reportada polifagia no início do tratamento, também hiperatividade, poliúria, polidipsia, sonolência, hipersalivação, emese, ataxia, apatia, diarreia, prolapso da membrana nictitante, diminuição da visão e sensibilidade ao som.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A administração do medicamento veterinário não é recomendada em cães machos reprodutores ou em cadelas durante a gestação e a lactação

SUPERDOSAGEM

No caso de sobredosagem repetida de até 5 vezes a dose máxima recomendada, foram observados efeitos no sistema nervoso central (SNC), gastrointestinais e prolongamento reversível do intervalo QT. Nessas doses, os sintomas não são geralmente fatais e resolvem-se geralmente em 24 horas, mediante administração de tratamento sintomático.

Estes efeitos no SNC podem incluir perda do reflexo postural, diminuição da atividade, fechamento da pálpebra, lacrimação, secura ocular e nistagmo.

Com 5 vezes a dose recomendada, pode ser observada a diminuição do peso corporal.

Em cães machos após a administração de 10 vezes a dose terapêutica máxima recomendada, foram observadas atrofia difusa dos túbulos seminíferos nos testículos e redução das contagens espermáticas associada.

Administração e doses

Via(s)

Oral

Videos da(s) via(s)

FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO

12 horas

DURAÇÃO DO TRATAMENTO

A critério do médico veterinário

Doses

Recomendado

Cães

10 mg / kg

calcular

Interações medicamentosas

Observações da interação

Desconhecida

* Aviso Legal - Interações Medicamentosas - O Aplicativo Vet Smart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vet Smart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vet Smart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vet Smart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Farmacologia

FARMACODINÂMICA

A imepitoína é uma substância antiepilética de ação central, que atravessa a barreira hematoencefálica, sem envolvimento de transporte ativo ou depuração ativa, tendo como resultado um equilíbrio imediato entre o plasma e o cérebro.

Aqui, atua como um agonista parcial com baixa afinidade do receptor de benzodiazepina.

A imepitoína inibe as convulsões por potenciação dos efeitos inibidores mediados pelo recetor GABAA sobre os neurónios. Além disso, a imepitoína tem um fraco efeito de bloqueio do canal de cálcio, o que pode contribuir para as suas propriedades anticonvulsivas.

Num ensaio de campo Europeu que comparou a eficácia da imepitoína com o fenobarbital em 226 cães com epilepsia idiopática recentemente diagnosticada, 45% dos casos do grupo da imepitoína e 20% do grupo do fenobarbital foram excluídos da análise de eficácia por motivos que incluíram falha de resposta ao tratamento. Nos cães restantes (64 cães para o Pexion e 88 cães para o fenobarbital), foram observados os seguintes resultados clínicos: Frequência média de convulsões generalizadas foi reduzida de 2,3 convulsões por mês no grupo da imepitoína e de 2,4 convulsões por mês no grupo do fenobarbital para 1,1 convulsões por mês em ambos os grupos após 20 semanas de

tratamento. A diferença entre os grupos da imepitoína e do fenobarbital na frequência de convulsões por mês após o tratamento (ajuste para a diferença base) foi de 0,004, 95% IC [-0,928, 0,935]. Durante a fase de avaliação de 12 semanas, a proporção de cães livres de convulsão generalizada foi de 47% (30 cães) no grupo da imepitoína e de 58% (51 cães) no grupo do fenobarbital.

A segurança de ambos os tratamentos foi avaliada na análise completa do conjunto de dados (ou conjunto de dados de segurança, i.e. 116 animais no grupo da imepitoína e 110 animais no grupo do fenobarbital). Doses crescentes de fenobarbital foram associadas com aumento dos níveis das enzimas hepáticas ALT, FA, AST, GGT e GLDH. Em comparação, nenhuma das cinco enzimas aumentou com doses crescentes de imepitoína. Em cães tratados com imepitoína foi observado um aumento ligeiro dos valores de creatinina comparados com os valores base. No entanto, o limite superior do intervalo de confiança para a creatinina permaneceu dentro dos intervalos de referência normais em todas as visitas. Adicionalmente, foram notados menos eventos adversos para poliúria (10% vs 19% dos cães), polidipsia (14% vs 23%) e sedação significativa (14% vs 25 %) quando comparando a imepitoína ao fenobarbital. Por favor consultar a seção 4.6 do RCM para mais detalhes sobre as reações adversas.

FARMACOCINÉTICA

Absorção

Os estudos de farmacocinética indicam que a imepitoína é bem absorvida (> 92 %) após administração oral e que não ocorre nenhum efeito de primeira passagem pronunciado. Após administração oral de comprimidos de imepitoína a 30 mg/kg sem alimentos, as concentrações máximas no sangue são rapidamente atingidas, com um Tmax de cerca de 2 horas, uma Cmax de cerca de 18 µg/ml. A coadministração de comprimidos de imepitoína com alimentos reduz a AUC total em 30% mas não produz alterações significativas no Tmax e na Cmax. Não ocorrem diferenças específicas relacionadas com o gênero.

Distribuição

A linearidade da dose ocorre ao longo do intervalo de dose terapêutica da imepitoína. A imepitoína tem um volume de distribuição relativamente elevado (579 a 1548 ml/kg).

A ligação às proteínas plasmáticas in-vivo da imepitoína nos cães é baixa (60 a 70%). Não se espera, portanto, qualquer interação com compostos altamente ligados às proteínas. Não ocorre acumulação de imepitoína no plasma após administração repetida, depois de atingido o estado estacionário.

Metabolismo

A imepitoína é consideravelmente metabolizada antes da eliminação. Os perfis de metabolitos na urina e nas fezes revelaram quatro metabolitos inativos principais, que são formados por modificação oxidativa.

Eliminação

A imepitoína é rapidamente eliminada do sangue (Cl = 260 a 568 ml/horas/kg) com uma semivida de eliminação de aproximadamente 1,5 a 2 horas. A maioria da imepitoína e os seus metabolitos são excretados pela via fecal e não pela via urinária, portanto não se esperam grandes alterações na farmacocinética nem acumulação em cães com insuficiência renal.

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

Foi observada uma ligeira elevação dos níveis de creatinina plasmática e colesterol em cães tratados com imepitoína; no entanto, este aumento não ultrapassou os intervalos de referência normais e não esteve associado a quaisquer observações ou reações clinicamente relevantes.

EFEITOS ADVERSOS

Em estudos pré-clínicos e clínicos, foram observadas as seguintes reações adversas ligeiras e geralmente de carácter transitório (por ordem decrescente de frequência): Em casos raros foi reportada polifagia no início do tratamento, também hiperatividade, poliúria, polidipsia, sonolência, hipersalivação, emese, ataxia, apatia, diarreia, prolapso da membrana nictitante, diminuição da visão e sensibilidade ao som.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A administração do medicamento veterinário não é recomendada em cães machos reprodutores ou em cadelas durante a gestação e a lactação

SUPERDOSAGEM

No caso de sobredosagem repetida de até 5 vezes a dose máxima recomendada, foram observados efeitos no sistema nervoso central (SNC), gastrointestinais e prolongamento reversível do intervalo QT. Nessas doses, os sintomas não são geralmente fatais e resolvem-se geralmente em 24 horas, mediante administração de tratamento sintomático.

Estes efeitos no SNC podem incluir perda do reflexo postural, diminuição da atividade, fechamento da pálpebra, lacrimação, secura ocular e nistagmo.

Com 5 vezes a dose recomendada, pode ser observada a diminuição do peso corporal.

Em cães machos após a administração de 10 vezes a dose terapêutica máxima recomendada, foram observadas atrofia difusa dos túbulos seminíferos nos testículos e redução das contagens espermáticas associada.

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Referências Bibliográficas

Boehringer Ingelheim. Boehringer Ingelheim Launches The Novel Anti-epileptic Medication Pexion®, Vetclick. April 24, 2013.

HASENMAIER, J. Innovative treatment for canine epilepsy: European approval granted for Boehringer Ingelheim’s Pexion®, Boehringer Ingelheim. April 2, 2013.

TIPOLD, A. et al. Clinical efficacy and safety of imepitoin in comparison with phenobarbital for the control of idiopathic epilepsy in dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. Volume 38, Issue 2, Pages 160–168, April 2015