Informações

Substância(s) Ativa(s)

Citrato de Maropitant

Tipo

Antiemético

Apresentações e concentrações

  • - Cerenia 16 mg, comprimido (4 un)
  • - Cerenia 24 mg, comprimido (4 un)
  • - Cerenia 60 mg, comprimido (4 un)
  • - Cerenia 160 mg, comprimido (4 un)
  • - Cerenia Injetável 1%, frasco (20 mL)

INDICAÇÕES

Indicado para prevenção e tratamento do vômito agudo em cães. A versão em comprimidos também possui indicação para prevenção do vômito induzido por enjoo de movimento em cães.

CONTRAINDICAÇÕES / PRECAUÇÕES

A segurança de Cerenia® não foi avaliada em cães com obstrução gastrointestinal ou cães que ingeriram toxinas. A segurança de Cerenia® não foi estabelecida em cães com idade inferior a 16 semanas. Use com cautela em cães com disfunção hepática.

Espécie de animal

Canino

Interações

Observações

Desconhecida

* Aviso Legal - Interações Medicamentosas - O Aplicativo Vet Smart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vet Smart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vet Smart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vet Smart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.

Utilização

Via

Oral, SC

FREQUÊNCIA DE UTILIZAÇÃO

Comprimido: Prevenção do Enjoo do Movimento: Duas horas antes da viagem na dose mínima de 8 mg/kg; Para prevenção do vômito agudo: Uma vez ao dia na dose mínima de 2 mg/kg; Injetável: Prevenção e tratamento do vômito agudo: 1,0 mg/kg, equivalente a 1,0 mL/10 kg uma vez ao dia.

DURAÇÃO DO TRATAMENTO

Vômito agudo: Injetável até 5 dias; Comprimidos até 5 dias;

Vômito por enjoo de movimento: Comprimidos até 2 dias consecultivos.

COMPOSIÇÃO

Cada 1,0 mL contém:

Citrato de Maropitant 10,000 mg

Veículo q.s.p. 1,000 mL

ARMAZENAMENTO

Cerenia Solução Injetável deve ser armazenado à temperatura ambiente entre 15°C e 30°C, e protegido da luz solar. Após a retirada da primeira dose, use todo o conteúdo dentro de 56 dias. Cerenia® Comprimidos deve ser armazenado à temperatura ambiente controlada, entre 15°C e 30°C.

INFORMAÇÕES AO CLIENTE

Não é indicado para uso humano. Mantenha o produto fora do alcance de crianças. Em caso de ingestão acidental, procure assistência médica. A exposição tópica pode provocar reações cutâneas alérgicas localizadas em algumas pessoas. A exposição repetida ou prolongada pode levar a sensibilidade cutânea. Lave as mãos com água e sabão após a administração do medicamento. Cerenia® também é irritante para os olhos. Em caso de exposição ocular acidental, lave os olhos com água por 15 minutos e procure atendimento médico.

Doses

Recomendado

Cães

1 - 8 mg / kg

calcular

Farmacologia

COMPATIBILIDADE

A influência de drogas concomitantes que podem inibir o metabolismo de Cerenia® não foi avaliada. A compatibilidade deste medicamento deve ser monitorada em pacientes que requerem terapia adjuntas.

FARMACODINÂMICA

O maropitant é um antagonista dos receptores da neurocinina (NK1), que atua inibindo a ligação da substância P, neuropeptídeo da família das taquicininas.

A substância P é encontrada em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vômito, sendo considerada o neurotransmissor-chave envolvido no vômito.

Ao inibir a ligação da substância P no centro do vômito, o maropitant oferece uma eficácia de amplo espectro contra causas neurológicas (centrais) e humorais (periféricas) do vômito.

Estudos in vivo em cães demonstraram que o maropitant tem eficácia antiemética contra emetizantes de ação central e periférica, incluindo a apomorfina, a cisplatina e o xarope de ipecacuanha.

Diemunsch P, Grelot L. Potential of substance P antagonists as antiemetics.[Review] [60 refs]. Drugs. 2000;60:533-46.

FARMACOCINÉTICA

A biodisponibilidade absoluta do maropitant foi muito mais alta após a Injeção SC (91% a 1 mg/kg) do que após a administração PO (24% a 2 mg/kg). A biodisponibilidade oral pode estar subestimada, devido à presença de cinética não-linear e à T1/2 mais longa, observada após administração intravenosa (IV). Embora o metabolismo hepático de primeira passagem tenha contribuído para a biodisponibilidade relativamente baixa após dose oral, o estado prandial não afeta de modo significativo da biodisponibilidade

oral. Pode-se esperar uma exposição à droga maior do que proporcional à dose com um aumento na dose (1-16 mg/kg PO). O clearance sistêmico do maropitant após administração IV, foi de 970, 995 e 533 mL/hr/kg em doses de 1, 2 e 8 mg/kg, respectivamente. Uma relação de acumulação de 1,5 foi observada após administração única diária de maropitant por cinco dias consecutivos a 1 (SC) ou 2 mg/kg (PO). A recuperação urinária do maropitant e seu principal metabólito foi mínima (<1% cada). O metabolismo hepático do maropitant envolve duas isoenzimas do citocromo P-450: CYP2D15 e CYP3A12. Com base em dados cinéticos in vitro das enzimas, acredita-se que a cinética não linear esteja, parcialmente, associada com a saturação da enzima de baixa capacidade (CYP2D15). No entanto, à medida que as doses aumentam (20-50 mg/kg PO), a proporcionalidade da dose é restabelecida. Com base na cinética enzimática in vitro, o envolvimento de uma enzima de alta capacidade (CYP3A12) pode contribuir com este retorno à linearidade da dose. A ligação às proteínas plasmáticas do maropitant foi alta (99,5%).

EFEITOS ADVERSOS

Foram observados, embora em baixa ocorrência: diarreia, anorexia, reação no local da injeção (quando utilizada a forma injetável), letargia, hipersalivação, tremores musculares, ânsia de vômito, entre outros.

REPRODUÇÃO, GESTAÇÃO E LACTAÇÃO

A segurança de Cerenia® não foi avaliada em cães usados para procriação, cadelas gestantes ou lactantes.

SUPERDOSAGEM

Administrado em doses exageradas de 40 mg/kg (5X) e 50 mg/kg (6,25X) por via oral, uma vez por dia por 7 dias (duração 3,5X) a cães beagle, Cerenia® provocou sinais clinicamente relevantes de perda de peso, vômito, fezes moles, fraqueza, letargia, salivação e hipocalemia. Adicionalmente, foram observadas tendências para diminuição dos valores de fósforo plasmático e do número de leucócitos, caracterizada por neutrófilos reduzidos. Todos os grupos de tratamento apresentaram freqüência cardíaca

mais baixa e intervalos QT corrigidos prolongados de maneira dependente da dose.

CONSIDERAÇÕES LABORATORIAIS

Não houve diferenças observáveis em valores laboratoriais médios entre os pacientes tratados com Cerenia® e com placebo.

Referências Bibliográficas

Este produto ainda não tem Referências/Literatura Recomendada.

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