Itraconazol
Sobre
Aviso
Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.
Princípio(s) Ativo(s)
Receita
Receita Simples
Armazenamento
Conservar em local seco, entre 5°C e 30°C, ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos.
Informações ao cliente
Informe ao Médico Veterinário a ocorrência de gestação ou lactação durante ou logo após o tratamento.
A interrupção do tratamento e a modificação de dose não devem ser feitas sem a orientação do Médico Veterinário. Os microrganismos são capazes de desenvolver resistência nos casos de subdosagem.
O medicamento só deve ser prescrito por um Médico Veterinário. O uso indiscriminado de antifúngicos pode ser perigoso para a saúde dos animais.
Apresentações e concentrações
OPÇÕES VETERINÁRIAS COM Itraconazol
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Princípio(s) Ativo(s): Itraconazol
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Princípio(s) Ativo(s): ItraconazolEmpresa: Fórmula Animal
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Princípio(s) Ativo(s): ItraconazolEmpresa: LigVet Farmácia de Manipulação
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Princípio(s) Ativo(s): Itraconazol; Iodeto de PotássioEmpresa: Fórmula Animal
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Princípio(s) Ativo(s): ItraconazolEmpresa: Cepav
Apresentações e concentrações
- - Itraconazol 100 mg, cápsula
- - Itraconazol 50 mg, cápsula
- - Itraconazol 25 mg, cápsula
Indicações e contraindicações
Indicações
É eficaz no tratamento de uma grande variedade de micoses superficiais, subcutâneas e sistêmicas. Dermatofitoses, malassezioses, esporotricose, criptococose tegumentar, respiratória e ganglionar. Observaram-se resultados favoráveis na terapia em casos de histoplasmose, blastomicose, micetomas, pseudomicetomas.
Contraindicações / precauções
Não é recomendado para pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo. Deve ser usado com cautela em animais com hepatopatias e nefropatias, cardiopatias e com hipersensibilidade a outros antifúngicos azois
Efeitos adversos
Seus efeitos colaterais são esporádicos e não diferem daquele observados com outros derivados imidazóis ou triazóis. Eventualmente ocorrem: anorexia, vômito e dor abdominal.
Reprodução, gestação e lactação
Não deve ser utilizada em pacientes gestantes, lactantes ou em período fértil.
Superdosagem
Há registros de insuficiência hepática e icterícia.
Administração e doses
Via(s)
- Oral
Videos da(s) via(s)
Videos da(s) via(s)
Frequência de utilização
12 / 12 ou 24 / 24 horas
Duração do tratamento
4 semanas após a cura clínica em casos de infecções micóticas superficiais e por 8 semanas em casos de infecções cutâneas subcutâneas ou sistêmicas.
Dosagem indicada
Dermatofitose e malasseziose
Dosagem para Cães e Gatos
Ambos
5 - 10 mg / kg
Esporotricose, histoplasmose e blastomicose
Dosagem para Gatos
Gatos
50 - 100 mg / animal
Interações medicamentosas
Alprazolam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Alprazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Alprazolam
Conduta - Incompatível
Anticoagulantes
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado dos anticoagulantes com risco de sangramento
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático dos Anticoagulantes
Conduta - Evitar o uso
Astemizol
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado do astemizol
Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo do astemizol
Conduta - Evitar o uso
Bloqueadores de bomba de Próton (ex: Omeprazol)
Efeito Clínico - Menor absorção sérica de Itraconazol devido ao aumento do pH estomacal
Buspirona
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da buspirona
Mecanismo de ação - Diminuição do metabolismo hepático da buspirona
Conduta - Ajustar dose
Carbamazepina
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da carbamazepina, com possível reações adversas
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da carbamazepina
Conduta - Ajustar dose
Ciclosporina
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Ciclosporina, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático e intestinal da Ciclosporina
Conduta - Ajustar dose
Cimetidina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Itraconazol
Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade do Itraconazol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados
Conduta - Incompatível
Cisaprida
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Cisaprida, levando a cardiotoxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo hepático da Cisaprida
Conduta - Incompatível
Clonazepam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento da depressão do SNC e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Clonazepam
Conduta - Incompatível
Cloridrato de Fentanila
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Efeito terapêutico e reações adversas aumentados do Citrato de Fentanila
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Citrato de Fentanila
Conduta - Evitar o uso
Dexametasona
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Dexametasona, levando a toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Dexametasona e diminuição da sua eliminação
Conduta - Ajustar dose
Digoxina
Tipo de interação - Toxicidade
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Digoxina, resultando em toxicidade
Mecanismo de ação - Inibição da excreção renal da Digoxina
Conduta - Ajustar dose
Famotidina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do Cetoconazol
Mecanismo de ação - Diminuição da biodisponibilidade de Antifúngico Azol causada pela diminuição da sua solubilidade em Phs aumentados
Conduta - Evitar o uso
Fentanil
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Efeito terapêutico e reações adversas aumentados do Citrato de Fentanila
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo do Citrato de Fentanila
Conduta - Evitar o uso
Ivermectina
Efeito Clínico - Risco aditivo de distúrbio do SNC
Loratadina
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico aumentado da Loratadina
Mecanismo de ação - Antifúngicos azólicos inibem o metabolismo da Loratadina
Conduta - Ajustar dose
Midazolam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Midazolam
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo de certos benzodiazepínicos
Conduta - Ajustar dose
Nevirapina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terapêutico diminuido do cetoconazol
Mecanismo de ação - Aumento do metabolismo hepático do Cetoconazol
Conduta - Evitar o uso
Pimozide
Grau de interação - Grave
Efeito Clínico - Arritmia cardíaca grave
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo da Pimozida
Conduta - Incompatível
Rifampicina
Tipo de interação - Antagonismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Efeito terpêutico diminuido de ambas as substâncias
Mecanismo de ação - Rifampicina induzir as enzimas hepáticas e o metabolismo do Cetoconazol. Cetoconazol interferi com a absorção da Rifampicina
Conduta - Ajustar dose
Triazolam
Tipo de interação - Sinergismo
Grau de interação - Moderado
Efeito Clínico - Aumento do efeito sedativo do Triazolam, com aumento da depressão do SNC prolongada e disfunção psicomotora
Mecanismo de ação - Inibição do metabolismo oxidativo do Triazolam
Conduta - Incompatível
Aviso Legal - Interações Medicamentosas
O Aplicativo Vet Smart contém informações de interação medicamentosas em geral, que foram levantadas por pesquisa realizada pelo próprio Vet Smart, de modo que as informações médicas e sobre medicamentos não é um aconselhamento médico veterinário e não deve ser tratado como tal. Portanto, a Vet Smart não garante nem declara que a informação sobre tratamentos médicos veterinários ou interações medicamentosas do Aplicativo Vet Smart: (A) estará constantemente disponível, ou disponíveis a todos; ou (B) são verdadeiras, precisas, completas, atuais ou não enganosas.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O itraconazol é um fármaco antifúngico pertencente à classe dos azóis triazólicos. Sua farmacodinâmica está relacionada aos efeitos que exerce sobre os fungos.
O itraconazol atua inibindo a síntese do ergosterol, que é um componente essencial das membranas celulares dos fungos. Ele interfere na atividade da enzima lanosterol 14α-demetilase, que é responsável pela conversão do lanosterol em ergosterol. Ao inibir essa enzima, o itraconazol impede a formação de ergosterol, resultando na alteração da permeabilidade e integridade da membrana celular fúngica.
Além da inibição da síntese de ergosterol, o itraconazol também pode ter efeitos sobre outros processos metabólicos dos fungos, como a inibição da biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídios, além de interferir na atividade de algumas enzimas fúngicas.
Farmacocinética
Absorção: O itraconazol é administrado principalmente por via oral na forma de cápsulas ou comprimidos. A absorção do itraconazol pode ser influenciada pela presença de alimentos no estômago. A administração do medicamento com uma refeição rica em gordura pode aumentar a absorção e a biodisponibilidade do itraconazol.
Distribuição: Após a absorção, o itraconazol é amplamente distribuído pelos tecidos do organismo. Ele pode atravessar barreiras como a barreira hematoencefálica e a barreira placentária, alcançando concentrações terapêuticas em diversos tecidos e fluidos, incluindo pele, unhas, pulmões, ossos e tecido cerebral.
Metabolismo: O itraconazol sofre um extenso metabolismo no fígado. A principal via de metabolização é a metabolização oxidativa mediada por enzimas hepáticas do citocromo P450, principalmente a enzima CYP3A4. O metabólito ativo mais importante é o hidroxiitraconazol, que também possui atividade antifúngica.
Eliminação: A eliminação do itraconazol e seus metabólitos ocorre principalmente por meio do fígado e dos rins. A meia-vida de eliminação do itraconazol varia de 16 a 28 horas, enquanto a meia-vida do hidroxiitraconazol é de aproximadamente 34 a 42 horas. Cerca de 35% a 40% da dose é excretada na urina, principalmente na forma de metabólitos, e o restante é eliminado nas fezes.
A farmacocinética do itraconazol pode ser afetada por vários fatores, como a dose administrada, a presença de alimentos no estômago, a função hepática e renal, e a interação com outros medicamentos. Algumas condições médicas, como doenças hepáticas e renais, podem exigir ajustes de dose ou monitoramento especial durante o tratamento com itraconazol.
Considerações laboratoriais
O uso de triazóis pode causar aumento das aminotransferases, ureia e fosfatase alcalina.
Efeitos adversos
Seus efeitos colaterais são esporádicos e não diferem daquele observados com outros derivados imidazóis ou triazóis. Eventualmente ocorrem: anorexia, vômito e dor abdominal.
Reprodução, gestação e lactação
Não deve ser utilizada em pacientes gestantes, lactantes ou em período fértil.
Superdosagem
Há registros de insuficiência hepática e icterícia.
Monitoramento
Monitorar a eficácia do tratamento e possível aparição ou aumento de efeitos adversos.
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Referências bibliográficas
CORGOZINHO, K. B. et al. Um caso atípico de esporotricose felina. Acta Scientiae Veterinariae. 34(2): 167-170, 2006
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NOBRE, M. O. et al. Drogas antifúngicas para pequenos e grandes animais. Ciência Rural, Santa Maria, v.32, n.1, p.175-184, 2002
SPINOSA, Helenice de Souza, Silvana Lima Górniak, and Maria Martha Bernardi. "Farmacologia aplicada à medicina veterinária." (2017).
DC, Plumb. Plumb’s veterinary drug handbook, (2017).
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