Aviso

Este medicamento pode ser encontrado em apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de responsabilidade do médico veterinário.

Princípio(s) Ativo(s)

• Anfotericina B

Receita

Controle Especial - Humano

Armazenamento

Manter o produto em sua embalagem original e conservar sob refrigeração (temperatura entre 2°C e 8°C) e proteger da luz. Após a reconstituição, as soluções concentradas (5 mg/mL) em água para injetáveis, mantém sua potência durante 24 horas em temperatura ambiente e protegidas da luz, ou por uma semana em refrigerador. As soluções diluídas para infusão endovenosa (0,1 mg/mL ou menos) em glicose a 5% injetável devem ser utilizadas imediatamente após ser efetuada a diluição.

Informações ao cliente

Durante o tratamento, recomenda-se intensa hidratação do paciente.

Apresentações e concentrações

• - Anfotericina B 50 mg / 10 mL, frasco-ampola

Indicações

A anfotericina B é um antibiótico poliênico heptaeno obtido de culturas de Streptomyces nodosus. A anfotericina B está indicada no tratamento de infecções fúngicas sistémicas, principalmente nas de rápida progressão. É ativa diante de Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatidis, Cryptococcus neoformans, Cândida albicans, Sporothríx schenckii, Aspergilus, Penicillium, Mucor, Rhizopus, Rhodotorulla, Mycrosporum , Trychophytom, Madurella e Leptosphaería (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008). A associação do cetoconazol com a anfotericina B é recomendada para o tratamento das micoses profundas, já que, combinada com a terapia, a anfotericina B proporciona eficácia imediata e o cetoconaxol, longa duração da terapia antimicótica. Neste caso, a dose acumulada da anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade (VIEIRA & PINHEIRO, 2004).

Contraindicações / precauções

A anfotericina B é contraindicada em pacientes com insuficiência renal, com distúrbios eletrolíticos, discrasias sanguíneas ou que apresentam hipersensibilidade ao princípio ativo. O uso em pacientes diabéticos deve ser cauteloso, pois para a administração IV, dilui-se a anfotericina B em soro glicosado.

Efeitos adversos

Nefrotoxicidade: a anfotericina B provoca vasoconstrição renal, levando à azotemia, à acidose tubular renal, à hipocalemia, à calcinose renal, à cilindraria e à proteinúria. Anemia arregenerativa pode ocorrer durante a diminuição da produção de eritropoietina pelos rins. Tromboflebites: ação irritativa. Elevação de transaminases hepáticas. Cardiotoxicidade: ligação às células do miocárdio, causando distúrbios na condução dos impulsos e miocardite. Pirexia. Hipotensão. Náusea e vómitos (COSTA & GÓRNIAK, 2006; FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Reprodução, gestação e lactação

Este medicamento ultrapassa a barreira placentária, no entanto não há evidências que cause danos ao feto. Porém, o uso em pacientes gestantes e lactantes deve ser bem analisado e monitorado pelo Médico Veterinário

Superdosagem

A superdosagem de anfotericina B pode causar problemas renais graves e eletrolíticos, acarretando em parada cardiorrespiratória.

Via(s)

• IV
• Intratecal
• Tópica

Frequência de utilização

48/48 horas - 72/72 horas

Duração do tratamento

De 2 a 4 meses

Dosagem indicada

Observações

Para minimizar a nefrotoxicose, antes de iniciar a tera pia, o animal deve ser submetido à natriurese com infusão de solução de NaCl a 0,9%, na dose de 50 ml/kg em 4 horas. A dose calculada deve ser diluída em 500 a 1000 ml de soro glicosado a 5% e a administração deve ser lenta. Não ultrapassar a dose de 1 mg/kg/dia.

A anfotericina B pode ser empregada topicamente na forma de cremes para combater infecções vaginais por Cândida em cadelas, apesar dessa condição raramente acometer essa espécie. As formulações disponíveis para uso tópico são associadas a antibióticos como a tetraciclina.

Farmacodinâmica

A anfotericina B, assim como outros poliênicos, liga-se ao ergosterol, um componente da membrana citoplasmática dos fungos. A ligação cria poros na membrana citoplasmática, que permitem a saída de água e eletrólitos essenciais ao fungo, desestabilizando seu metabolismo. A deterioração metabólica do fungo pode ter efeito fungicida ou fungistático, dependendo da concentração da droga. A anfotericina B também apresenta efeitos imunoestimulantes, auxiliando na terapêutica das infecções fúngicas (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Farmacocinética

A anfotericina B não é absorvida por via oral, sendo utilizada apenas na forma endovenosa. O antibiótico é organodepositário, permanecendo armazenado no fígado, no pulmão, nos rins e no baço, onde sofre lenta metabolização. Isso permite concentrações séricas fungistáticas ou fungicidas da droga por até 48 horas. A droga penetra em líquidos pleural, peritoneal, pericárdico e articular e no meio intracelular. Atravessa mal a barreira hematoencefálica e apresenta escassa penetração em coágulos. Sua excreção é realizada por vias biliar e renal (FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Considerações laboratoriais

O uso de anfotericina B, pode acarretar uma série de alterações laboratoriais que precisam ser monitoradas: hipocalemia, hipomagnesemia, ureia, creatinina, volume globular

Efeitos adversos

Nefrotoxicidade: a anfotericina B provoca vasoconstrição renal, levando à azotemia, à acidose tubular renal, à hipocalemia, à calcinose renal, à cilindraria e à proteinúria. Anemia arregenerativa pode ocorrer durante a diminuição da produção de eritropoietina pelos rins. Tromboflebites: ação irritativa. Elevação de transaminases hepáticas. Cardiotoxicidade: ligação às células do miocárdio, causando distúrbios na condução dos impulsos e miocardite. Pirexia. Hipotensão. Náusea e vómitos (COSTA & GÓRNIAK, 2006; FARIAS & GIUFFRIDA, 2008).

Reprodução, gestação e lactação

Este medicamento ultrapassa a barreira placentária, no entanto não há evidências que cause danos ao feto. Porém, o uso em pacientes gestantes e lactantes deve ser bem analisado e monitorado pelo Médico Veterinário

Superdosagem

A superdosagem de anfotericina B pode causar problemas renais graves e eletrolíticos, acarretando em parada cardiorrespiratória.

Monitoramento

Monitoramento do volume globular, da proteína total, do potássio, da ureia e da creatinina sérica devem ser realizados antes de cada tratamento. Alterações na função renal requerem imediata suspensão da droga. Distúrbios eletrolíticos associados à administração da anfotericina B devem ser tratados imediatamente, com o uso de soluções poliônicas.

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COSTA, E. O.; GÓRNIAK, S. L. Agentes antifúngicos e antivirais. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 4. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

DORA, C. L.; SOUZA, L. C. Novas formas comerciais da anfotericina B. Rev. Ciênc. Méd., Campinas 14(2): 187-197, mar./abr., 2005

FARIAS, M. R.; GIUFFRIDA, R. Antifúngicos. In: In: ANDRADE, S. F. Manual de terapêutica Veterinária, 3 ed. São Paulo: Editora Roca, 2008, 912 p.

LOPES, N. L. et al. Aspectos clínicos de cães com esporotricose atendidos no hospital veterinário da Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro. Revista de Educação Continuada em Medicina Veterinária e Zootecnia do CRMV-SP, v. 13, n. 3 (2015)