Apresentações e concentrações

• - Cloridrato de tansulosina 0,4 mg, cápsula (20 e 30 un)

Indicações

O cloridrato de tansulosina é indicado para o tratamento dos sintomas da hiperplasia prostática benigna (HPB – aumento benigno da próstata que pode causar dificuldade para urinar).

O cloridrato de tansulosina reduz a tensão da musculatura da próstata e da uretra (canal de saída da urina) e deste modo facilita a eliminação da urina. O tempo médio estimado para início de ação é entre 4 e 8 horas.

Contraindicações / precauções

Pacientes que apresentem hipersensibilidade conhecida à tansulosina e/ou demais componentes da formulação, histórico de queda da pressão e se estiver em tratamento com algum medicamento que afete bastante o funcionamento do fígado, como por exemplo, o cetoconazol.

Superdosagem

Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos severos (queda grave da pressão do sangue) e cefaleia (dor de cabeça) após a ingestão de uma superdose

Via(s)

• Oral

Farmacodinâmica

A tansulosina é um medicamento que atua como um bloqueador seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos, principalmente do subtipo alfa-1A. A sua farmacodinâmica está relacionada com o relaxamento da musculatura lisa da próstata, uretra e pescoço da bexiga, resultando em alívio dos sintomas associados à hiperplasia prostática benigna (HPB).

Os receptores alfa-1 adrenérgicos estão presentes nas células musculares lisas dessas estruturas do trato urinário. A ativação desses receptores promove a contração dessas células musculares, levando ao estreitamento da uretra e obstrução do fluxo urinário, sintomas característicos da HPB.

A tansulosina age de forma seletiva e competitiva, bloqueando os receptores alfa-1 adrenérgicos, ao inibir esses receptores, a tansulosina impede a ligação de substâncias como a noradrenalina, que normalmente ativariam esses receptores e causariam a contração muscular.

Vale ressaltar que a tansulosina é um bloqueador seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos e não afeta os receptores alfa-2 adrenérgicos, presentes em outros tecidos e com diferentes funções fisiológicas.

Farmacocinética

Absorção: A tansulosina é administrada por via oral e é bem absorvida no trato gastrointestinal. No entanto, a presença de alimentos no estômago pode retardar a absorção do medicamento. Recomenda-se tomar a tansulosina em jejum ou com uma refeição de baixo teor de gordura para otimizar sua absorção.

Distribuição: Após a absorção, a tansulosina é amplamente distribuída pelos tecidos do organismo. Ela se liga às proteínas plasmáticas em aproximadamente 99%. A tansulosina apresenta uma alta afinidade pelos receptores alfa-1 adrenérgicos presentes nas células musculares lisas da próstata, uretra e pescoço da bexiga.

Metabolismo: A tansulosina passa por metabolismo no fígado, principalmente por meio do sistema enzimático do citocromo P450, com a participação da enzima CYP3A4. Ela sofre um processo de desmetilação, resultando em metabólitos inativos. Esses metabólitos possuem uma atividade farmacológica insignificante em comparação com a tansulosina original.

Eliminação: A eliminação da tansulosina ocorre principalmente através do fígado e das fezes. Aproximadamente 9% da dose administrada é excretada na forma inalterada na urina. A meia-vida de eliminação da tansulosina é de cerca de 9 a 13 horas em indivíduos saudáveis.

Superdosagem

Neste caso podem ocorrer efeitos hipotensivos severos (queda grave da pressão do sangue) e cefaleia (dor de cabeça) após a ingestão de uma superdose

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